兴奋剂
环法自行车赛事一个极为艰苦的多日赛事，只有少数优秀选手能脱颖而出，而他们中也只有一些能取得商业成功。这些和其他的原因使得自行车赛，特别是环法自行车赛一直为禁药的问题所扰。
最开始时，赛手们用各种办法来止疼（而不是兴奋），包括饮用酒精和醚。1924年一个赛手第一次公开坦白用药的时候，他提到的药包括番木鳖碱，可卡因，氯仿，阿司匹林等。渐渐地，越来越多的赛手不再通过用药来止疼，而是来提高成绩。当前最常见的禁药是提高肺功能的兴奋剂，像红血球生成激素（简称EPO）。但其他睾酮，苯丙胺也屡见不鲜。1969年英国选手Tom Simpson曾因服用苯丙胺死在赛途中。
环法自行车赛和欧洲警察机构一直在查赛手使用禁药的问题。1998年，一个赛手（Festina车队的Willy Voet）因为被查出携带多种兴奋剂而被捕，法国警方之后突袭数个车队的下榻之处，又抓到了另一个车队（TVM）的证据。在比赛至第17赛段时，所有选手静坐抗议警方的手法。虽然经过调停比赛得以继续，但一个快二百人的比赛到结束时只剩96个赛手了。
此后环法自行车赛和UCI加强了内部禁药的检查，比如增加药检次数和做针对EPO的新药检。同时还成立了一个独立的药检机构，国际反兴奋剂组织（WADA）。但此后仍然事故不断。年年都有赛手被踢出环法和被UCI停赛几年，而且其中有不少是顶尖的高手，包括一个总排名冠军（Floyd Landis,2006）。
环法自行车赛组织者认为，比起其他的体育项目，环法并不是用药最多的赛事。之所以丑闻接连不断，是因为是监察严格和结果透明的缘故。
七冠落空
2012年10月22日，国际自行车联盟(UCI)在瑞士日内瓦召开会议，主席帕特-麦奎德宣布支持美国反兴奋剂机构(USADA)的决定，剥夺兰斯-阿姆斯特朗七届环法赛事冠军头衔，并对这位著名自行车手实行终身禁赛。这也意味着，国际自行车联盟认可阿姆斯特朗被控服用禁药的报告。
前环法自行车赛“七冠王”阿姆斯特朗于2012年10月14日接受了美国著名脱口秀主持人奥普拉。温弗瑞的采访，美联社、《今日美国》等美国主流媒体援引内部知情人士消息称，阿姆斯特朗已经正式承认自己曾经在环法夺冠的过程中使用禁药。深陷兴奋剂丑闻而备受争议的一代“车王”兰斯。阿姆斯特朗，他用提高成绩的药物赢得了环法自行车赛，这是他首度承认服用违禁药物。
由于该节目定于17日正式播放，因此知情人士均拒绝透露身份。据悉，阿姆斯特朗将向自行车运动权威人士透露自己使用的禁药名单，同时还希望通过返还美国邮政总局资助他和他所在车队的一部分款项，以此来争取“宽大处理”。这是阿姆斯特朗在开始的兴奋剂风波之后首度接受采访，采访地点在得克萨斯州奥斯汀市。采访结束后，温弗瑞立刻在推特上透露，阿姆斯特朗的采访时长超过两个半小时，“他已经准备好了”。温弗瑞将于美国当地时间15日参加电视节目来讨论采访相关内容。
随后，阿姆斯特朗被剥夺全部7届环法赛冠军头衔，终身禁赛。国际自盟宣布认可处罚决定，主要赞助商纷纷与他决裂，迫使他不得不退出自己创立的“LIVESTRONG”抗癌基金会。
2012年10月10日，美国反兴奋剂机构公布了一份长达1000页的报告，指证昔日的环法自行车赛英雄阿姆斯特朗长期使用兴奋剂，因此剥夺他环法七冠王头衔，并处以终身禁赛。阿姆斯特朗随后在十多天内遭到了全部主要赞助商的“抛弃”，国际自盟、世界反兴奋剂机构也先后宣布支持美国反兴奋剂机构的处罚决定。随后，阿姆斯特朗宣布退出自己所创立的基金会，一时陷入“众叛亲离”的局面中。
国际体育仲裁法庭宣布，阿姆斯特朗未在截至当月27日的申诉期内就剥夺成绩和终身禁赛处罚提起申诉。这意味着在体育范畴针对阿姆斯特朗的这一案件已告终结。
